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    • 04-07-03

    美托洛尔治疗的相关知识

    1.美托洛尔的理化性质

    美托洛尔英文名为Metoprolol,,分子结构为1-对(2一甲氧乙基)苯氧基—3—异丙氨基—2一丙醇,分子式为C15N25N03,分子量为267. 38。其盐酸盐为白色粒结晶,熔点80-81℃,易溶于水,溶于冰醋酸和乙醇,微溶于苯,不溶于酮。

    2.美托洛尔的药理作用

    美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的ß1-受体阻断药(心脏选择性ß受体阻断药)。它对ß1—受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断ß受体的作用约与普蔡洛尔(PP)相等,对ß1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普蔡洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

    3美托洛尔与其他药物相互作用

    与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。

    4美托洛尔的不良反应

    1)心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。

    2)因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

    3)消化系统:恶心、胃痛、便秘 < 1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。

    4)其他:气急、关节痛、痊痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

    5.美托洛尔的用法与用量

    美托洛尔的口服剂型和成分为片剂酒石酸美托洛尔。

    治疗高血压100-- 200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次。

    急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率,若在2 小时内用药还可以降低死亡率。

    一般用法:可先静脉注射美托洛尔2. 5-5mg/次((2分钟内),每5分钟一次共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日两次。

    不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌症可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日两次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25~50mg/次,一日两至三次,或100mg/次,一日两次。

    心力衰竭:应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次。一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加b. 25~12. 5mg/次,一日2 ~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日两次。最大剂量不应超过300mg~400mg/天。

    6.美托洛尔的服用禁忌

    显著心动过缓(心率< 45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、II度或III度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

    标签:基因检测、基因测序、美托洛尔、基因技术发展

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